治療薬

【鎮痛薬】ロキソニン®︎(ロキソプロフェン)とセレコックス®︎(セレコキシブ)の違い 〜 NSAIDs 〜

まなみさんは、ロキソニン®︎よりもセレコックス®︎の方が合っていると思いますので、セレコックス®︎を処方しておきますね。

ありがとうございます。
ですが、ロキソニン®︎とセレコックス®︎どちらも同じ痛み止めかと思っていましたが、どう違うのでしょうか?

今回は、ロキソニン®︎(ロキソプロフェン)とセレコックス®︎(セレコキシブ)の違い、

そして、それぞれのメリット・デメリットについて解説していきたいと思います!

2つの共通点は?

そもそも、共通点があるからこそ「違い」が大事になってきますよね。

では、ロキソニン®︎(ロキソプロフェン)とセレコックス®︎(セレコキシブ)の共通点は、何なのでしょうか?

それは、

どちらも、『NSAIDs(非ステロイド性抗炎症薬)』という解熱鎮痛薬の一つであるということです。

そもそも、NSAIDs(エヌセイズ)ってなに?

NSAIDs(non-steroidal anti-inflammatory drugs : 非ステロイド性抗炎症薬)

では、簡単にNSADIsの説明をしていきたいと思います。

NSADIsは、アラキドン酸カスケードのシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することで、プロスタグランジン類の合成を抑制し、それによって抗炎症効果を得る、非ステロイド性の解熱鎮痛薬です。

???💦💦
先生、横文字が多すぎます。

ついていけてないですよね。。。

大丈夫です。ここは覚えなくても問題ないです。

覚えて欲しいのは、

NSAIDsは、『 COX(シクロオキシゲナーゼ) 』を阻害することで抗炎症効果を得ていることだけで大丈夫です。

NSAIDsの作用機序の模式図

https://toutsu.jp/cure/yakubutsu.html より引用)

COXとは?

シクロオキシゲナーゼ(COX)は、プロスタグランジン(発痛物質)の生成に関わる酵素です。

NSAIDsは、このCOXの作用を阻害する作用を持つことで抗炎症効果を発揮します。

では、ロキソニン®︎とセレコックス®︎の違いは?

では、ロキソニン®︎とセレコックス®︎の違いは何なのでしょうか?

それは、COX(シクロオキシゲナーゼ)の阻害パターンが違うのです。

まず、COXには、COX-1COX-2があります。

COX-1の作用〉

  • 胃粘膜保護
  • 止血
  • 血小板凝集
  • 腎機能維持など

COX-2の作用〉

  • 炎症の増強
  • 頭痛の増強
  • 発熱

NSAIDsは、主に『COX-2』を阻害することで、抗炎症作用や解熱鎮痛効果を得ています。

なるほどCOX-2の阻害が大切なんですね!

COX非選択的阻害剤

ロキソニンなどは、『 COX非選択的阻害剤 』と言われ、COX-1も2も両方阻害します。

とりわけ、ロキソニン®︎やブルフェン®︎などは、COX-1の阻害作用が強いです。

例)

  • ロキソニン®︎(ロキソプロフェン)
  • ナイキサン®︎(ナプロキセン)
  • ボルタレン®︎(ジクロフェナク)
  • インテバン®︎(インドメタシン)
  • ブルフェン®︎(イブプロフェン)など

COX-2選択的阻害剤

一方で、セレコックス®︎などは、COX-2選択性が高いのが特徴的で、『 COX-2選択的阻害剤 』と言われます。

例)

  • セレコックス®︎(セレコキシブ)
  • ハイペン®︎(エトドラク)
  • モービック®︎(メロキシカム)

また、これは、関節リウマチについて言えることですが、NSAIDs自体にリウマチの滑膜炎を抑える作用はなく、痛みを和らげる作用があるのみです。

なので、リウマチの治療には、NSAIDsなどの鎮痛薬とともに、抗リウマチ薬を併用することが大切です

COX非選択的阻害剤のメリット・デメリット

先ほど紹介した、COX-1やCOX-2の作用の違いから、ロキソニン®︎やセレコックス®︎のそれぞれにおいてメリット・デメリットがあります。

では、ロキソニン®︎などのCOX非選択的阻害剤のメリット・デメリットは何なのでしょうか。

メリット

  • 鎮痛効果が高い

デメリット

  • 胃潰瘍などの消化性潰瘍のリスクが上がる
  • 腎障害が強い場合は使用できない
  • 血が止まりにくくする作用がある(易出血性)

なるほど、ロキソニン®︎などのCOX非選択的阻害剤は、COX-1を阻害してしまうことで、胃潰瘍の副作用が多いのですね。

胃潰瘍を予防するにはどうしたらいいの?

胃潰瘍の予防には、

  1. 胃薬(プロトンポンプ阻害薬、H2ブロッカー、防御因子増強薬など)を併用するか、
  2. 次に出てくるCOX-2選択的阻害剤やカロナール(アセトアミノフェン)などに変更

を検討します。

特に、以下の場合は、消化性潰瘍発症のリスクが高いため、注意が必要です。

〈消化性潰瘍の発症リスク因子〉

  • 消化性潰瘍の既往がある
  • 高齢者
  • ステロイドを併用している
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COX-2選択的阻害剤のメリット・デメリット

では、セレコックス®︎などのCOX-2選択的阻害剤のメリット・デメリットは何なのでしょうか。

メリット

  • COX-1阻害による副作用(消化性潰瘍や易出血性)を軽減できる

デメリット

  • 腎障害が強い場合は使用できない
  • 鎮痛効果が、ロキソニン®︎などのCOX非選択的阻害剤よりも劣る

腎臓については、COX-1もCOX-2いずれも作用すると言われており、ロキソニン®︎系であろうが、セレコックス®︎系であろうが、腎障害がある場合は使用には注意が必要です。

なぜ、NSAIDsで腎障害が起きるのですか?

良い質問ですね。

NSAIDsは、腎臓の輸入細動脈を収縮させる作用があり、これにより腎血流が低下(=糸球体での濾過量低下)し、腎機能が悪化します。

これは、腎臓の輸入細動脈の収縮作用は、プログラフ®︎(タクロリムス)やネオーラル®︎(シクロスポリン)による腎障害と同じと言われています。




そしたら、どういった時にロキソニン®︎といったCOX非選択的阻害剤を使えばいいですか?

では、どういった時にロキソニン®︎を使い、また使う時の注意点はどうしたらいいでしょうか?

〈 COX非選択的阻害剤の有効的な使い方 〉

  • 痛みの急性期に、一時的に使う。
  • 1日に最大使用回数はしっかり守る。
  • 軽度腎障害がある場合は、低容量にして使う。
  • 使用する場合は、単剤で使用せず、胃薬をしっかり併用する。
  • 脱水は、腎機能低下のリスク。水分補給をしっかり行う。

などに注意して使用すると、ロキソニン®︎の効果をしっかり享受しつつ、副作用も最小限に抑えられると思います。

比較表

COX非選択的阻害剤COX-2選択的阻害剤
薬剤ロキソニン®︎
ナイキサン®︎
ボルタレン®︎など
セレコックス®︎
ハイペン®︎
モービック®︎など
鎮痛作用強(〜中)
消化性潰瘍リスク高い低い
腎障害のリスクありあり
出血作用あり低い

〈参考〉

  • ロキソニン®︎(ロキソプロフェン) 添付文書
  • セレコックス®︎(セレコキシブ)
  • 金城光代 リウマチ・膠原病の治療薬の使い方 洋土社
  • 浦部 晶夫ら 今日の治療薬 南江堂
  • https://jsn.or.jp/journal/document/58_7/1059-1063.pdf
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“今回のまとめ”
  • ロキソニン®︎とセレコックス®︎はいずれも「NSAIDs」という解熱鎮痛薬の仲間だが、COXにおいて、非選択なのかCOX-2選択的なのかで違う。
  • それにより、COX-2選択的阻害薬の方が、胃潰瘍や易出血性などの副作用を少なくできる。
  • 消化性潰瘍のリスクが高い方で、NSAIDsを使用する場合は、胃薬の併用もしくは、COX-2選択的阻害剤やアセトアミノフェンへの変更を検討する。

今回はここまでです。最後までお読み頂きありがとうございました。ご参考になりましたら幸いです🥝 Twitterでのいいねやフォローをして頂けますと励みになりますので、よろしくお願いします🕊

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