アレルギー性鼻炎

抗ヒスタミン薬 まとめ【アレルギー】

こんにちは、今回は「アレルギー疾患で使用される、抗ヒスタミン薬」について取り上げていきたいと思います。

アレルギーの薬は、種類もたくさんあって、それぞれのどういった違いがあるのか気になっていました!

抗ヒスタミン薬

ヒスタミンとは?

〈 肥満細胞から分泌されるヒスタミン 〉

ヒスタミンは、花粉症などのアレルギー性疾患で重要な化学伝達物質の一つで、肥満細胞から分泌されます。

肥満細胞からヒスタミンが分泌されると、鼻汁、鼻詰まり、かゆみ、目の充血といった症状を起こし、身体に侵入したアレルゲン(花粉など)を外に排出しようとします。

なのですが、花粉症といったアレルギーがある方では、このアレルゲンに対するヒスタミン反応が過剰になってしまい、鼻水、目の充血といった症状が強く出てしまっています

抗ヒスタミン薬は、H1(ヒスタミン1)受容体を阻害することでヒスタミンの作用を抑制し、アレルギー症状を改善させる治療薬で、アレルギー性鼻炎(花粉症)や強いかゆみなどに使用されます。

〈 抗ヒスタミン薬の適応 〉

  • アレルギー性鼻炎
  • 蕁麻疹
  • 皮膚疾患(湿疹、皮膚炎、皮膚掻痒症、尋常性乾癬)に伴う掻痒

それぞれで多少違いがありますので、詳しくは添付文書をご参照ください。

第2世代ヒスタミン薬

通常、外来でよく処方されるのは、『 第2世代抗ヒスタミン薬 』です。

まずは、この第2世代抗ヒスタミン薬の特徴をみていきたいと思います。

第2世代の特徴

  • 第1世代と比べて、眠気や抗コリン作用が少ない
  • 第2世代は、種類が多く、それぞれに作用や副作用の強さの違いがあるのが特徴。

抗コリン作用とは?

抗コリン作用の「 コリン 」とは、アセチルコリンのこと

抗コリン作用とは、アセチルコリンがアセチルコリン受容体に結合するのを阻害する作用のことです。

抗ヒスタミン薬は、通常H1受容体を阻害することで、薬効を果たしていますが、アセチルコリンという神経伝達物質もブロックしてしまうことで、抗コリン作用も生じてしまいます

第2世代抗ヒスタミン薬は、H1受容体への選択性が高く、抗コリン作用を抑えることができるのが特徴です。

主な抗コリン作用
  • 錯乱
  • かすみ目
  • 便秘
  • 口腔乾燥
  • ふらつきと平衡感覚の喪失
  • 排尿の開始困難

第2世代抗ヒスタミン薬の薬剤ごとの特徴

〈 第2世代抗ヒスタミン薬 〉効果眠気運転1日
アレロック®︎(オロパタジン)強い強い✖︎2回
ルパフィン®︎(ルパタジン)強い強い✖︎1回
ジルテック®︎(セチリジン)強い強い✖︎1回
ザイザル®︎(レボセチリジン)強い強い✖︎1回
ディレグラ®︎(フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン)強い弱い2回
(空腹時)
ビラノア®︎(ビラスチン)強い弱い1回
アレジオン®︎(エピナスチン)中等度中等度1回
エバステル®︎(エバスチン)中等度中等度1回
タリオン®︎(ベポタスチン)中等度中等度2回
アレグラ®︎(フェキソフェナジン)弱い弱い2回
クラリチン®︎(ロラタジン)弱い弱い1回
デザレックス®︎(デスロラタジン)弱い弱い1回

デュレグラ®︎の特徴

デュレグラ®︎は、鼻閉症状が強い方に有効です。

ブソイドエフェドリンという血管収縮薬を配合しています。そのため、重度の高血圧や冠動脈疾患を有する場合は、使用できません(禁忌)




第1世代ヒスタミン薬

では、次に『 第1世代抗ヒスタミン薬 』をみていきましょう。

第1世代抗ヒスタミン薬を選択するときは?

➡︎ 第1世代抗ヒスタミン薬を選択するときは、鼻漏やくしゃみなどの症状が強い場合に限られます

〈 第一世代抗ヒスタミン薬 〉ポイント
ポララミン®︎(d-クロラミフェニラミン)dl-クロルフェニラミン(クロルフェニラミン、ネオレスタミンコーワ®︎等)よりも約2倍の抗ヒスタミン作用がある
レスタミンコーワ(ジフェンドラミン)鎮静作用や止痒作用が強い
タベジール®︎(クレマスチン)

第1世代抗ヒスタミン薬の注意点

抗ヒスタミン薬、特に第1世代抗ヒスタミン薬の注意点としては、緑内障、前立腺肥大症がある場合は、慎重投与が必要です。

  • 緑内障では、抗ヒスタミン薬の抗コリン作用による散瞳によって、隅角がさらに狭くなり、さらに眼圧が上昇する可能性があります。
  • 前立腺肥大症では、抗ヒスタミン薬の抗コリン作用が、膀胱の過剰な収縮を抑え、前立腺肥大症による尿閉症状を悪化させてしまう可能性があります。

こんなときどうしたら良いですか?

抗ヒスタミン薬が効かない!

第2世代ヒスタミン薬を処方されたけど、かゆみが治らなかったりと症状が十分に改善しない場合があります。

そういった場合は、どうしたら良いでしょうか?

〈 抗ヒスタミン薬の効果が不十分の時 〉

  • 抗ヒスタミン薬を最大用量まで使用する。
  • 別の第2世代抗ヒスタミン薬に変更もしくは併用する
  • 別の治療薬(抗ロイコトリエン拮抗薬、漢方薬など)を併用する。

第2世代抗ヒスタミン薬の中には、さらに用量を増やして使用できるものもあります。なので、効果が不十分の場合は、増量を検討します。

別の第2世代抗ヒスタミン薬に変更するか、併用することも、選択肢の一つです。

また、抗ロイコトリエン薬や漢方薬などの別の治療薬を併用することも検討します。

増量可能な第2世代抗ヒスタミン薬
  • ザイザル®︎(レボセチリジン) 最大 10 mg(2錠)まで
  • アレジオン®︎(エピナスチン) 最大 20 mg まで
  • ジルテック®︎(セチリジン) 最大 20 mg まで
  • ルパフィン®︎(ルパタジン) 最大 20 mg(2錠) まで

まとめ

“今回のまとめ”
  • アレルギー薬の第一選択薬は、第2世代抗ヒスタミン薬が使用される。
  • 抗ヒスタミン薬は、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴う掻痒に適応がある。
  • 第2世代抗ヒスタミン薬は、第1世代よりも、眠気や抗コリン作用が少ない。
  • 第1世代は、鼻閉、くしゃみなどの症状が強い場合に、検討してみる。
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〈 参考 〉

  • 藤村 昭夫 類似薬の使い分け 改訂版 洋土社
  • 藤村 昭夫 頻用薬の使い分け 第3版 洋土社
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今回はここまでです。最後までお読み頂きありがとうございました。ご参考になりましたら幸いです🥝 Twitterでのいいねやフォローをして頂けますと励みになりますので、よろしくお願いします🕊

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